Chimie Bioorganique et Bioinorganique
1.6. Extraction de substances naturelles (Acide Gambogique, Tagitinine C), synthèse et évaluation biologique de dérivés de ces molécules naturelles comme nouveaux agents anticancereux
S. Pethe & G. Vo Thanh (ICMMO/ECM)
Acide Gambogique
-Issu de la résine de différentes espèces de Garcinia. En phase IIA de développement en Chine comme agent anti-cancéreux.
-Présente une xanthone cagée indispensable pour son activité anti-cancéreuse : pharmacomodulation sur l’acide carboxylique et la fonction phénol.
Tagitinine C
-Issue de la plante Tithonia diversifolia. Utilisée en médecine traditionnelle (diabètes, malaria, hématomes ...).
-De la famille des lactones sesquiterpènes qui ont montré des activités anti-cancereuses. Molécule encore peu étudiée.
-Pharmacomodulation sur l’ester, la fonction alcool et l’une des doubles liaisons de la cétone α-β insaturée
-Synthèse d’analogues pour une approche de la synthèse totale de la Tagitinine C.
Pour les deux séries de dérivés : évaluations biologiques sur cellules cancéreuses et recherche du mécanisme d'action.